EDO-S101

中文名称:

EDO-S101

中文同义词:

HDAC抑制剂(EDO-S101);化合物MINOMUSTINE

英文名称:

7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide

英文同义词:

Tinostamustine(EDO-S101);CS-2555;EDO-S101;EDO S101;EDOS101;7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide;EDO-S101;Minomustine;7-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl}-N-hydroxyheptanamide;7-(5-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanamide

CAS号:

1236199-60-2

分子式:

C19H28Cl2N4O2

分子量:

415.36

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1236199-60-2.mol

密度 

1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

酸度系数(pKa)

9.48±0.20(Predicted)

生物活性

Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂，对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。

靶点

Target Value HDAC6 (Cell-free assay) 6 nM HDAC1 (Cell-free assay) 9 nM HDAC2 (Cell-free assay) 9 nM HDAC3 (Cell-free assay) 25 nM HDAC10 (Cell-free assay) 72 nM

Target

Value

HDAC6 (Cell-free assay)

6 nM

HDAC1 (Cell-free assay)

9 nM

HDAC2 (Cell-free assay)

9 nM

HDAC3 (Cell-free assay)

25 nM

HDAC10 (Cell-free assay)

72 nM

体外研究

在所检测的八种骨髓瘤细胞系中，EDO-S101的IC50值范围为5-13 μM。EDO-S101与蛋白酶体抑制剂bortezomib和carfilzomib具有显著的协同细胞毒性。EDO-S101可诱导蛋白和组蛋白的乙酰化，是pIRE-1的诱导剂（pIRE-1是MM细胞中关键的UPR反应激活蛋白）。