6-CHLORO-N-(5-METHYL-1H-PYRAZOL-3-YL)-2-(4-NITROPHENOXY)PYRI

中文名称:

6-CHLORO-N-(5-METHYL-1H-PYRAZOL-3-YL)-2-(4-NITROPHENOXY)PYRIMIDIN-4-AMINE

中文同义词:

AUTOPHAGY抑制剂(AUTOPHINIB);6-氯-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-(4-硝基苯氧基)嘧啶-4-胺;化合物AUTOPHINIB

英文名称:

Autophinib

英文同义词:

Autophinib;6-CHLORO-N-(5-METHYL-1H-PYRAZOL-3-YL)-2-(4-NITROPHENOXY)PYRIMIDIN-4-AMINE;6-Chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-(4-nitrophenoxy)-pyrimidinamine;CS-2834;4-Pyrimidinamine, 6-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-(4-nitrophenoxy)-

CAS号:

1644443-47-9

分子式:

C14H11ClN6O3

分子量:

346.73

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1644443-47-9.mol

沸点 

640.6±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.547±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

13.78±0.10(Predicted)

生物活性

Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中，其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂，IC50为19 nM。

靶点

Target Value Vps34 () 19 nM Autophagy (Rapamycin induced) 40 nM Autophagy (starvation-induced) 90 nM

Target

Value

Vps34 ()

19 nM

Autophagy (Rapamycin induced)

40 nM

Autophagy (starvation-induced)

90 nM

体外研究

在喂养和饥饿条件下，Autophinib抑制自噬体的积累，但不影响自噬体的数量。所以，Autophinib不是一种晚期自噬抑制剂，而是抑制自噬体的形成。Autophinib能够靶向VPS34，但不靶向其他脂质激酶如mTOR和TBK1。Autophinib可能是ATP竞争性的，在细胞溶解产物中靶向VPS34、诱导相应的细胞表型。