CEP-40783

中文名称:

CEP-40783

中文同义词:

N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-3-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氢-1-(1-甲基乙基)-2,4-二氧代-5-嘧啶甲酰胺;AXL和C-MET抑制剂(CEP-40783);化合物CEP40783

英文名称:

CEP-40783

英文同义词:

CEP-40783;CEP-40783(RXDX-106);3-(4-fluorophenyl)-1-isopropyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid [4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]amide;RXDX-106;CEP 40783; CEP40783; RXDX-106;RXDX-106(CEP-40783);CS-2528;5-Pyrimidinecarboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-(1-methylethyl)-2,4-dioxo-

CAS号:

1437321-24-8

分子式:

C31H26F2N4O6

分子量:

588.56

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;医药类-原料药

Mol文件:

1437321-24-8.mol

密度 

1.394±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

10.42±0.70(Predicted)

生物活性

RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。

靶点

Target Value Axl (Cell-free assay) 7 nM c-Met (Cell-free assay) 12 nM Tyro3 (Cell-free assay) 19 nM MER (Cell-free assay) 29 nM Tyro3 (Cell-free assay) 29 nM

Target

Value

Axl (Cell-free assay)

7 nM

c-Met (Cell-free assay)

12 nM

Tyro3 (Cell-free assay)

19 nM

MER (Cell-free assay)

29 nM

Tyro3 (Cell-free assay)

29 nM

体外研究

RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。

体内研究

RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的肿瘤并影响表达TAM的肿瘤微环境，从而形成整体的抗癌环境。

用途 

一种高效、选择性和口服有效的axl和c-Met抑制剂，IC50值分别为7nM和12nM。