5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮

中文名称:

5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮

中文同义词:

5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑啉二酮;5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮;坏死性凋亡抑制剂(NECROSTATIN 2 RACEMATE)

英文名称:

5-((7-Cl-1H-indol-3-yl)Methyl)-3-MethyliMidazolidine-2,4-dione)

英文同义词:

5-((7-Cl-1H-indol-3-yl)Methyl)-3-MethyliMidazolidine-2,4-dione);5-((7-Chloro-1H-indol-3-yl)methyl)-3-methylimidazolidine-2,4-dione;Necrostatin 2 (raceMate);Necrostatin-2 raceMate;2,4-IMidazolidinedione, 5-[(7-chloro-1H-indol-3-yl)Methyl]-3-Methyl-;5-[(7-Chloro-1H-indol-3-yl)methyl]-3-methyl-2,4-imidazolidinedione;Nec-1s(7-Cl-O-Nec1);RIP1 Inhibitor II, 7-Cl-O-Nec-1 - Calbiochem

CAS号:

852391-15-2

分子式:

C13H12ClN3O2

分子量:

277.71

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

852391-15-2.mol

熔点 

173-175℃

密度 

1.450±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

+2C to +8C

形态

Off-white to pale yellow solid

酸度系数(pKa)

8.48±0.70(Predicted)

用途

5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮是一种有机中间体，可由5‑((7‑氯‑1H‑吲哚‑3‑基)亚甲基)‑3‑甲基咪唑啉‑2,4‑二酮还原得到，还原剂可选自氢气和负载型PtAu催化剂或CoCl2/NaBH4。

生物活性

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一种稳态变体（stable variant）,它是一种更为特异的RIPK1抑制剂，没有靶向IDO的效果，对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。

靶点

Target Value RIPK1 ()

Target

Value

RIPK1 ()

体外研究

Nec-1s是有效的RIPK1抑制剂，抑制细胞坏死性凋亡，而没有抑制IDO的作用。

体内研究

Nec-1s能有效地减少脑损伤，适合应用于体内试验，在肿瘤坏死因子诱导的致死反应中没有反常增敏效应。Nec-1s的药动学-药效学参数比Nec-1更佳，其安全性也更好，在体内外实验中毒性作用比Nec-1小。