BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-

中文名称:

BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-

中文同义词:

HSP70抑制剂(APOPTOZOLE);化合物APOPTOZOLE

英文名称:

BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-

英文同义词:

BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-;Apoptosis Activator VII, Apoptozole;Apoptozole;6-BROMO-4-CHLOROQUINOLINE HYDROCHLORIDE (1:1);APOPTOSIS ACTIVATOR VII;4-((2-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1H-imidazole-1-yl)methyl)benzamide;Apoptozole，Apoptosis Activator VII;CS-2225

CAS号:

1054543-47-3

分子式:

C33H25F6N3O3

分子量:

625.56

EINECS号:

604-604-1

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂

Mol文件:

1054543-47-3.mol

沸点 

703.5±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

+2C to +8C

形态

White solid

酸度系数(pKa)

15.98±0.50(Predicted)

生物活性

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

靶点

Target Value HSP70 (Cell-free assay) 0.14 μM(Kd) HSC70 (Cell-free assay) 0.21 μM(Kd)

Target

Value

HSP70 (Cell-free assay)

0.14 μM(Kd)

HSC70 (Cell-free assay)

0.21 μM(Kd)

体外研究

Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用，诱导caspase依赖性的凋亡反应，而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而，apoptozole在水环境下可能形成聚合物，聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用，可能会造成假阳性结果或非一致性数据。

体内研究

Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中，能显著地延迟肿瘤生长，而不影响小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox长（DOX为1.6小时，而Apoptozole为8.04小时），在体内达到最大血浆浓度的时间，Az比Dox短(Az所需时间为1小时，Dox所需时间为4小时)。