PLURIPOTIN

中文名称:

PLURIPOTIN

中文同义词:

N-[3-[7-[(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-1,4-二氢-1-甲基-2-氧代嘧啶并[4,5-D]嘧啶-3(2H)-基]-4-甲基苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;RSK2抑制剂(PLURIPOTIN)

英文名称:

N-(3-(7-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-ylamino)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(4H)-yl)-4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide

英文同义词:

SC1 (Pluripotin);N-(3-(7-((1,3-Dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimid;N-(3-(7-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-ylamino)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(4H)-yl)-4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide;Pluripotin;Pluripotin (SC-1);N-[3-[7-[(1,3-Dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-1,4-dihydro-1-methyl-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl]-4-methylphenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;CS-2337;CS-2160

CAS号:

839707-37-8

分子式:

C27H25F3N8O2

分子量:

550.53

EINECS号:

804-647-7

相关类别:

Erk抑制剂，同时抑制RasGAP干细胞自我更新;抑制剂;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

839707-37-8.mol

密度 

1.43

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

NBZFRTJWEIHFPF-UHFFFAOYSA-N

生物活性

Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂，Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4，对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。

靶点

Target Value RSK1 () ERK1 (Cell-free assay) 98 nM(Kd) RasGAP (Cell-free assay) 212 nM(Kd) RSK1 (Cell-free assay) 0.5 μM RSK2 (Cell-free assay) 2.5 μM

Target

Value

RSK1 ()

ERK1 (Cell-free assay)

98 nM(Kd)

RasGAP (Cell-free assay)

212 nM(Kd)

RSK1 (Cell-free assay)

0.5 μM

RSK2 (Cell-free assay)

2.5 μM

体外研究

SC1是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。同时抑制这些蛋白的活性是SC1发挥其对mES细胞的效果的充分必要条件。SC1通过抑制RasGAP的功能激活Ras。SC1提高了从C57BL/6小鼠中分离而来的干细胞的衍生效率及多潜能性。三种类型的多能干细胞（fES, ntES, and iPS细胞）与SC1共孵育可高效地生成足月的幼崽。

危险品标志 

T

危险类别码 

25

安全说明 

45

WGK Germany 

3