N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐

中文名称:

N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐

中文同义词:

N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐;REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基环丙基]-1,4-环己二胺二盐酸盐;LSD1抑制剂(ORY-1001)

英文名称:

LSD1-IN-1

英文同义词:

rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride (1:2);LSD1-IN-1;ORY-1001;ORY-1001 (RG-6016);RG 6016;ORY-1001 2HCl salt;RG 6016;RG6016;RG-6016;ORY1001;ORY 1001;ORY-1001 trans and cis isomers

CAS号:

1431326-61-2

分子式:

C15H24Cl2N2

分子量:

303.27046

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;细胞生物学试剂

Mol文件:

1431326-61-2.mol

CAS 数据库

1431326-61-2

应用

过表达LSD1能够增强促进三阴性乳腺癌细胞生长和促进DNA双链断裂修复。因此，LSD1成为肿 瘤等疾病的重要的、潜在的药物作用靶标。因此，利用选择性强、高效、低毒的去甲基化酶抑制剂来抑制LSD1功能是治疗肿瘤的一种新途径。

生物活性

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

靶点

Target Value LSD1 () 20 nM

Target

Value

LSD1 ()

20 nM

体外研究

在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。

体内研究

在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。