中文同义词:
曲匹西龙;Β-托烷司琼,托烷司琼异构体;托普西龙;托普西隆;3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)酯;1ΑH,5ΑH-托烷-3Α-基吲哚-3-羧酸酯;Β-托烷司琼;托烷司琼
英文同义词:
TROPISETRON;1H-Indole-3-carboxylic acid (1β,5β)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3α-yl ester;1H-Indole-3-carboxylic acid, endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester;Tropisetron (ICS 205930);8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-ylester,endo-1h-indole-3-carboxylicaci;icf205-930;3-TROPANYL-INDOLE-3-CARBOXYLATE HYDROCHL ORIDE(ICS-205,930, NOVOBAN;3-TROPANYL-INDOLE-3-CARBOXYLATE METHIODI DE ICS-205,930, METHIODI
相关类别:
止吐及催吐药;消化系统用药;原料药;对照品-杂质对照品;医药中间体;药物;医药原料药;化工原料;医药、农药及染料中间体;有机化学
沸点
448.5±35.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
15.38±0.30(Predicted)
CAS 数据库
89565-68-4(CAS DataBase Reference)
临床评价
Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50~89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。 58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者,应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射,并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似,均可达81%~100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。
药物相关作用
饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用,可加快代谢,故快代谢型者需增加剂量,慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。
适应症
托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
化学性质
结晶,熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(Tropisetron Monohydroehloride):C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。
用途
有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。
生产方法
托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应,可得托烷司琼。