中文名称:

8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺

中文同义词:

8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺;罗布里替尼;化合物ROBLITINIB;N-[5-氰基-4-[(2-甲氧基乙基)氨基]-2-吡啶基]-7-甲酰基-3,4-二氢-6-[(4-甲基-2-氧代-1-哌嗪基)甲基]-1,8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺

英文名称:

FGF-401

英文同义词:

N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide;N-[5-cyano-4-(2-methoxyethylamino)pyridin-2-yl]-7-formyl-6-[(4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-3,4-dihydro-2~{H}-1,8-naphthyridine-1-carboxamide;Roblitinib（FGF-401）;FGF 401;FGF-401;8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide;0997;N-[5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl]-7-formyl-3,4-dihydro-6-[(4-methyl-2-oxo-1-piperazinyl)methyl]-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide;Roblitinib

CAS号:

1708971-55-4

分子式:

C25H30N8O4

分子量:

506.56

EINECS号:

相关类别:

抗病毒类;小分子抑制剂;API

Mol文件:

1708971-55-4.mol

沸点 

852.1±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.40±0.20(Predicted)

应用

8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺是有机合成中间体和医药中间体，可用作实验室研发过程和化工生产过程中。

生物活性

FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.1 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。

靶点

Target Value FGFR4 (Cell-free assay) 1.1 nM

Target

Value

FGFR4 (Cell-free assay)

1.1 nM

体外研究

FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合，抑制FGFR4，IC50为1.1 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点，它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上。FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长。

体内研究

在体内异种移植瘤动物模型中，NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4（磷酸化FGFR4与总FGFR4之比）水平相一致，依赖于给药剂量。NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性，在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性。