中文同义词:
卡利拉嗪盐酸盐;盐酸卡利拉嗪;1,1-二甲基-3-[反式-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]环己基]脲盐酸盐;盐酸卡拉利嗪;3-[4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]环己基]-1,1-二甲基脲,盐酸盐;盐酸卡哌嗪;盐酸卡利拉嗪杂质
英文名称:
RGH188 hydrochloride
英文同义词:
Cariprazine HCl;Cariprazine (hydrochloride);RGH 188 hydrochloride;RGH188 hydrochloride;RGH-188 hydrochloride;Cariprazine(RGH 188);3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylurea,hydrochloride;3-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylurea Hydrochloride
作用
卡利拉嗪为非典型抗精神病药物,属于多巴胺D2、D3受体部分激动剂,主要用于治疗成人精神分裂症及双相躁狂症。卡利拉嗪 (cariprazine)是一种D3/D2受体部分激动剂,优先结合D3受体,与传统精神类药物(单纯作 用于D2)相比有优势(锥体外反应副作用发生率低、阴性症状的治疗)。
药物动力学
卡利拉嗪具有较高的口服生物利用度,为脂溶性药物,因此在人体中较易穿过血脑屏障。其大鼠的口服生物利用度为 52%(剂量为 1 mg/kg)。卡利拉嗪的活性是其自身以及它的两个主要的活性代谢产物——去甲基卡利拉嗪(DCAR)和二去甲基卡利拉嗪(DDCAR)所产生,两种代谢产物与卡利拉嗪药理等效。
生物活性
Cariprazine (RGH-188)是一种新型二代抗精神病药物,是偏好于D3受体的dopamine D2/D3 receptor部分激动剂。