中文名称:

GSK3179106

中文同义词:

RET激酶抑制剂(RET KINASE INHIBITOR 1);化合物GSK3179106

英文名称:

RET Kinase inhibitor 1

英文同义词:

CS-2597;c-RET inhibitor GS3179106;RET Kinase inhibitor 1;GSK3179106;GSK-3179106;Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-

CAS号:

1627856-64-7

分子式:

C22H21F4N3O4

分子量:

467.41

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1627856-64-7.mol

沸点 

670.1±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

10.30±0.10(Predicted)

生物活性

GSK3179106是有效的、选择性的RET (c-RET) kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。

靶点

Target Value RET (Cell-free assay) 0.3 nM

Target

Value

RET (Cell-free assay)

0.3 nM

体外研究

GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。

体内研究

对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。