中文名称:

GGTI-298 TFA

中文同义词:

GGTASE I抑制剂(GGTI298 TRIFLUOROACETATE)

英文名称:

GGTI 298 trifluoroacetate salt hydrate

英文同义词:

GGTI 298 trifluoroacetate salt hydrate;N-[[4-(2-(R)-Amino-3-mercaptopropyl)amino]-2-naphthylbenzoyl]leucine methyl ester trifluoroacetate salt hydrate;GGTI-298 TFA;GGTI298 Trifluoroacetate;WALKWJPZELDSKT-UFABNHQSSA-N;GGTI 298 TFA salt;GGTI 298 TFA SALT;GGTI 298 (TRIFLUOROACETATE SALT)

CAS号:

1217457-86-7

分子式:

C29H34F3N3O5S

分子量:

593.6575696

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1217457-86-7.mol

熔点 

99.5-100°C

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: >20mg/mL

形态

film _ lyophilized

颜色

colorless

CAS 数据库

1217457-86-7

生物活性

GGTI 298是牛儿基转移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制剂，能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。

靶点

Target Value GGTase I

Target

Value

GGTase I

体外研究

GGTI-298将人类肿瘤细胞的细胞周期阻滞在G1期，并诱导凋亡。对人类肺癌细胞Clau-1处理以GGTI-298抑制成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化，成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期转变的关键步骤。两个G1/S周期蛋白依赖性激酶CDK2和CDK4，其活性在受到GGTI-298处理后被抑制（Calu-1细胞）。GGTI-298对CDK2、CDK4、CDK6以及细胞周期蛋白D1和E的表达水平影响不大，但是会降低细胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表达水平，而对p27和p16影响不大。GGTI-298促进p21、p27与CDK2的结合，而减少它们与CDK6的结合。它还能促进p15与CDK4的结合，减少其与p27的结合。对纤维母细胞预处理GGTI-298，将阻止PDGF-和EGF-依赖性的酪氨酸激酶受体的酪氨酸磷酸化。GGTI-298对纤维母细胞、上皮细胞、平滑肌细胞具有抗增殖作用，其可能是通过G1期阻滞而介导这种生长抑制作用。

体内研究

GGTI-298在裸鼠中抑制肿瘤的生长。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36

WGK Germany 

3