中文名称:

PD-166866

中文同义词:

FGFR1酪氨酸激酶抑制剂(PD-166866);化合物PD166866

英文名称:

PD 166866

英文同义词:

PD 166866;N-[2-AMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N-(1,1-diMethylethyl);1-(2-aMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3-(tert-butyl)urea;tert-butyl (2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)carbamate;FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor;CS-2496;FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor - CAS 192705-79-6 - Calbiochem;PD-166866;PD 166866

CAS号:

192705-79-6

分子式:

C20H24N6O3

分子量:

396.44

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;合成;API;Amines;Aromatics;Bases Related Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals

Mol文件:

192705-79-6.mol

熔点 

291-293°C

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥10mg/mL

形态

Off-white solid

颜色

off-white to light tan

生物活性

PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。

靶点

Target Value FGFR1 (Cell-free assay) 52.4 nM

Target

Value

FGFR1 (Cell-free assay)

52.4 nM

体外研究

PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶，IC50为52.4 ± 0.1 nM，但在浓度高达50 μM时，对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中，是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中，PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用，说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外，PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长（血管生成）。在L6细胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分别为7.9 nM和4.3 nM。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

WGK Germany 

1