中文名称:

LOU-064

中文同义词:

化合物REMIBRUTINIB;N-[3-[6-氨基-5-[2-[甲基(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]乙氧基]-4-嘧啶基]-5-氟-2-甲基苯基]-4-环丙基-2-氟苯甲酰胺

英文名称:

LOU064

英文同义词:

LOU064;LOU-064;REMIBRUTINIB;N-(3-{5-[2-(Acryloyl-methyl-amino)-ethoxy]-6-amino-pyrimidin-4-yl}-5-fluoro-2-methyl-phenyl)-4-cyclopropyl-2-fluoro-benzamide;Benzamide, N-[3-[6-amino-5-[2-[methyl(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-5-fluoro-2-methylphenyl]-4-cyclopropyl-2-fluoro-

CAS号:

1787294-07-8

分子式:

C27H27F2N5O3

分子量:

507.53

EINECS号:

相关类别:

标准品;小分子抑制剂

Mol文件:

1787294-07-8.mol

沸点 

634.8±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.332±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.67±0.70(Predicted)

生物活性

Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂，对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性，其可与BTK的非活性构象结合，并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。

靶点

Target Value BTK (Cell-free assay) 1.3 nM IL-8 (Cell-free assay) 2.5 nM CD69 (Cell-free assay) 18 nM

Target

Value

BTK (Cell-free assay)

1.3 nM

IL-8 (Cell-free assay)

2.5 nM

CD69 (Cell-free assay)

18 nM