中文名称:

(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺

中文同义词:

MMP9和ADAM10抑制剂(GI254023X);(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺

英文名称:

GI 254023X

英文同义词:

GI 254023X;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide;GI4023;GI 254023X(GI 4023;SRI 028594);GI 254023X;GI-254023X;GI4023;SRI028594;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-2-[(1S)-1-(N-hydroxyformamido)ethyl]-5-phenylpentanamide;((2R,3S)-3-(formyl-hydroxyamino)-2-(3-phenyl-1-propyl)butanoic acid [(1S)-2,2-dimethyl-1-methylcarbamoyl-1-propyl] amide)

CAS号:

260264-93-5

分子式:

C21H33N3O4

分子量:

391.51

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;API 中间体

Mol文件:

260264-93-5.mol

密度 

1.112±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble15mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

8.48±0.69(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。

靶点

Target Value ADAM10 (Cell-free assay) 5.3 nM

Target

Value

ADAM10 (Cell-free assay)

5.3 nM

体外研究

GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放，ADAM10参与该过程，而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X还是ADAM9的抑制剂，IC50为280 nM。

体内研究

在阿尔茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平，增强Aβ从脑向周围转运。此外，可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降，但下降水平不具有统计显著性。

WGK Germany 

3