中文名称:

CS-2696

中文同义词:

化合物AZD-0364

英文名称:

AZD0364

英文同义词:

AZD0364;CS-2696;AZD 0364;AZD0364;ERK2 INHIBITOR;ERK2 inhibitor;ADZ0346;Imidazo[1,2-a]pyrazin-8(5H)-one, 7-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-6-(methoxymethyl)-2-[5-methyl-2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-, (6R)-

CAS号:

2097416-76-5

分子式:

C24H24F2N8O2

分子量:

494.5

EINECS号:

相关类别:

API

Mol文件:

2097416-76-5.mol

沸点 

716.0±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

2?+-.0.10(Predicted)

生物活性

AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂，对ERK2的IC50值为0.6 nM。

靶点

Target Value ERK2 () 0.6 nM

Target

Value

ERK2 ()

0.6 nM

体外研究

AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性（如在BRAF。

体内研究

AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中，AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634诱导肿瘤的消退，在此模型中，AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药。