中文名称:

MSC2530818

中文同义词:

CDK8抑制剂(MSC2530818)

英文名称:

(S)-(2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl)(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone

英文同义词:

(S)-(2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl)(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone;MSC2530818;CPD1540;[(2S)-2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-methyl-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone;Methanone, [(2S)-2-(4-chlorophenyl)-1-pyrrolidinyl](3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-

CAS号:

1883423-59-3

分子式:

C18H17ClN4O

分子量:

340.81

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;API

Mol文件:

1883423-59-3.mol

沸点 

576.5±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.373±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

9.65±0.40(Predicted)

生物活性

MSC2530818是一种CDK8抑制剂，IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性，并具有生物口服活性。

靶点

Target Value CDK8 (Cell-free assay) 2.6 nM

Target

Value

CDK8 (Cell-free assay)

2.6 nM

体外研究

MSC2530818以近似的亲和力结合CDK8和 CDK19，在SW620大肠癌细胞中，有效地抑制phospho-STAT1。

体内研究

在所有检测的动物物种中（小鼠、大鼠、犬类），MSC2530818都具有可接受的、良好的药代动力学属性。在人源SW620大肠癌移植瘤模型中，能有效降低肿瘤生长速率。