中文名称:

PFK-015

中文同义词:

1-(4-吡啶基)-3-(2-喹啉基)-2-丙烯-1-酮;PFKFB3抑制剂(PFK-015);(E)-1-(吡啶-4-基)-3-(喹啉-2-基)丙-2-烯-1-酮

英文名称:

PFK-015

英文同义词:

PFK015;PFK15;PFK 15;PFK-15;CS-1317;2-Propen-1-one, 1-(4-pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-;1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one PFK15;1-(Pyridin-4-yl)-3-(quinolin-2-yl)prop-2-en-1-one;PFK15 (PFK-015);PFK-015;1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one

CAS号:

4382-63-2

分子式:

C17H12N2O

分子量:

260.29

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

4382-63-2.mol

沸点 

464.4±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.237±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

3.11±0.61(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。

靶点

Target Value PFKFB3 (Cell-free assay) 207 nM

Target

Value

PFKFB3 (Cell-free assay)

207 nM

体外研究

PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。

体内研究

在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36/37/39

WGK Germany 

3