蟾毒灵
中文名称:
蟾毒灵
中文同义词:
蟾毒灵;蟾蜍靈;蟾酥灵;蟾毒素;蟾酥灵(标准品);蟾毒灵(蟾酥灵,蟾蜍灵);蟾毒灵, 来源于蟾酥;蟾毒灵/蟾酥灵
英文名称:
Bufalin
英文同义词:
22-dienolide,3,14-dihydroxy-,(3-beta,5-beta)-bufa-2;Bufalin, 98%, from bufonis venenum;Bufalin, >=98%;22-dienolide,3-beta,14-dihydroxy-5-beta-bufa-2;BUFA-20,22-DIENOLIDE, 3,14-DIHYDROXY-, (3B,5B)-;BUFALIN;(3BETA,5BETA)-3,14-DIHYDROXYBUFA-20,22-DIENOLIDE;3-BETA-14-DIHYDROXY-5-BETA-BUFA-20,22-DIENOLIDE
CAS号:
465-21-4
分子式:
C24H34O4
分子量:
386.52
EINECS号:
相关类别:
中草药成分;中药对照品;标准品;对照品,标准品;植物提取物;植提标准品;对照品;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;标准品-对照品;标准品-中药标准品;标准品 -中药标准品;分析试剂-标准品;标准品，对照品;20版药典新增;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids
Mol文件:
465-21-4.mol
熔点
242-243°
比旋光度
D -20°
沸点
556.6±50.0 °C(Predicted)
密度
1.226±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
15.01±0.70(Predicted)
形态
White to off-white solid
InChIKey
QEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N
药理作用
蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一，蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用，兔角膜、人舌试验，作用比可卡因强而持久，约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸兴奋，对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为： 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。
蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
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生物活性
Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。
靶点
Target Value
SRC-3
()
SRC-1
()
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay) 40 nM
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay) 42.5 nM
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay) 45 nM
Target
Value
SRC-3
()
SRC-1
()
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay)
40 nM
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay)
42.5 nM
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay)
45 nM
体外研究
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
Cell Viability Assay
Cell Line: NCI-H460 cells
Concentration: 0, 1, 2, 4 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner.
Cell Line:
NCI-H460 cells
Concentration:
0, 1, 2, 4 μM
Incubation Time:
48 hours
Result:
Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner.
体内研究
Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
Animal Model: Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old)
Dosage: 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg
Administration: I.P. every day until 14 days
Result: Dose-dependently suppressed tumor growth.
Animal Model:
Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old)
Dosage:
0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg
Administration:
I.P. every day until 14 days
Result:
Dose-dependently suppressed tumor growth.
化学性质
来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等
药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 2.2 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾
储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
危险品标志
T+
危险类别码
28
安全说明
28-36/37-45
危险品运输编号
UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany
3
RTECS号
EI2962500
HazardClass
6.1(a)
PackingGroup
II
海关编码
29322090
