哈尔满碱

中文名称:

哈尔满碱

中文同义词:

哈尔满碱;哈尔满;去甲氧去氢骆驼蓬碱;1-甲基-9H-吡啶并[3,4-B]吲哚;2-甲基-Β-咔啉;3-甲基-4-咔啉;阿锐碱;牛角花碱

英文名称:

HARMANE

英文同义词:

HARMANE(SH);1-METHYL-PYRIDO[3,4-B]INDOLE;2-Methyl-β-carboline;2-METHYL-B-CARBOLINE;2-METHYL-BETA-CARBOLINE;1-METHYL-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOLE;1-METHYL-9H-PYRIDOL[3,4-B]INDOLE;HARMAN

CAS号:

486-84-0

分子式:

C12H10N2

分子量:

182.22

EINECS号:

207-642-2

相关类别:

合成;植物提取物;对照品;生物碱;Mutagenesis Research Chemicals;Heterocyclic Compounds;Indole Derivatives

Mol文件:

486-84-0.mol

熔点 

235-238 °C(lit.)

沸点 

305.62°C (rough estimate)

密度 

1.1485 (rough estimate)

折射率 

1.6266 (estimate)

储存条件 

Store at RT

溶解度 

methanol: soluble50mg/ml

酸度系数(pKa)

7.37, 14.6(at 25℃)

水溶解性 

1523g/L(20 ºC)

Merck 

13,4630

BRN 

143898

CAS 数据库

486-84-0(CAS DataBase Reference)

应用

哈尔满碱主要用于真菌所致的癣类皮肤病、湿疹、烧伤、静脉曲张性溃疡等症（趾间发癣菌，MIC＝1.6～200.0μg/mL）；低剂量时为运动抑制剂，高剂量时引起惊厥；抑制活性钠转移，Ｎａ＋，Ｋ＋-腺苷三磷酸酶抑制剂；植物生长调节剂；子宫兴奋剂。临床上将哈尔满用于治疗肾上腺素或去甲肾上腺素水平低下所引起的疾病。可活血散瘀、治咳嗽、劳伤吐血、跌打、月经不调。

生物活性

Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。

靶点

hMAO-A 0.5 μM (IC 50 ) MAO-B 5 μM (IC 50 ) α2-adrenergic receptor 18 μM (IC 50 ) I1-Imidazoline receptor 30 nM (IC 50 )

hMAO-A 0.5 μM (IC 50 )

MAO-B 5 μM (IC 50 )

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-小鼠 LD50: 50 毫克/公斤; 皮下-兔子 LD50: 200 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

20/21-36/37/38

安全说明 

22-24/25-36-26

危险品运输编号 

1544

WGK Germany 

3

RTECS号

UV0280000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

毒性

LD50 i.p. in mice: 50 mg/kg (Sigg)