(Z)-3,4,5,4,-四甲氧基-3-羟基二苯乙烯

中文名称:

(Z)-3,4,5,4,-四甲氧基-3-羟基二苯乙烯

中文同义词:

康普瑞汀|(Z)-3,4,5,4,-四甲氧基-3-羟基二苯乙烯;考布他丁A4;康普瑞汀 1G;COMBRETASTATIN A-4 康普瑞汀;考布他汀A4;康普瑞汀标准品;康普瑞汀;康普瑞汀(康布瑞汀)

英文名称:

COMBRETASTATIN A-4

英文同义词:

Combretastatin A4 117048-59-6;Combretastatin A-4 - CAS 117048-59-6 - Calbiochem;CS-284;CRC 87-09;2-methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol, Z;(Z)-2-Methoxy-5-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol,3,4,5-Trimethoxy-3hydroxy-4methoxy-(Z)-stilbene,CS-A4;Combrestatin A4( 2-Methoxy-5-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-vinyl]-phenol );(Z)-2-Methoxy-5-(3,4,5-trimethoxystyryl)phenol ,98%

CAS号:

117048-59-6

分子式:

C18H20O5

分子量:

316.35

EINECS号:

相关类别:

原料药;中药对照品;标准品;对照品;医药原料;中间体;植物提取物;Inhibitors;Combretastatin;Anti-cancer immunity;苯环类;小分子抑制剂，天然产物;API;小分子抑制剂;芳烃;血管抑制剂;细胞生物学试剂;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品

Mol文件:

117048-59-6.mol

熔点 

84.5-85.5°C

沸点 

490.3±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.184±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C

溶解度 

DMSO: >10mg/mL

酸度系数(pKa)

9.65±0.10(Predicted)

形态

powder

颜色

off-white

Merck 

14,2494

作用机理

CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。

生物活性

Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

靶点

Target Value β-tubulin 0.4 μM(Kd)

Target

Value

β-tubulin

0.4 μM(Kd)

体外研究

Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。

体内研究

在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的K

危险品标志 

T

危险类别码 

23/24/25-41

安全说明 

26-36/37-39-45

危险品运输编号 

UN 2811

WGK Germany 

2

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

Ⅲ

海关编码 

29095000