奥布卡因盐酸盐

中文名称:

奥布卡因盐酸盐

中文同义词:

4-氨基-2-丁氧基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐;奥布卡因盐酸盐;诺维辛;苯甲;苯甲酸,4-氨基-3-丁氧基-,2-(二乙基氨基)乙酯,盐酸盐;氯化2-(4-氨基-3-丁氧基-苯基)羰氧基乙基-二乙基-铵;氯化2-(4-氨基-3-丁氧基-苯甲酰基)氧基乙基-二乙基-铵;氯化2-(4-氨基-3-丁氧基苯甲酰基)氧基乙基-二乙基铵

英文名称:

Benoxinate Hydrochloride

英文同义词:

2-(DIETHYLAMINO)ETHYL 4-AMINO-3-BUTOXYBENZOATE HYDROCHLORIDE;4-AMINO-3-BUTOXYBENZOIC ACID DIETHYLAMINOETHYL ESTER HYDROCHLORIDE;BENZOIC ACID, 4-AMINO-3-BUTOXY-, 2-(DIETHYLAMINO)ETHYL ESTER, MONOHYDROCHLORIDE;BENOXINATE HCL;BENOXINATE HYDROCHLORIDE;OXYBUPROCAINE HYDROCHLORIDE;cebesine;conjuncain

CAS号:

5987-82-6

分子式:

C17H29ClN2O3

分子量:

344.88

EINECS号:

227-808-8

相关类别:

小分子抑制剂;其他化学原料;原料药;原料药;麻醉药及其辅助药物;AVIOCHINA

Mol文件:

5987-82-6.mol

熔点 

157-160 C

溶解度 

Very soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent).

形态

neat

Merck 

13,1045

InChIKey

PRGUDWLMFLCODA-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

5987-82-6(CAS DataBase Reference)

生物活性

Oxybuprocaine HCl是一种局部麻醉剂，尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合，可逆地稳定神经元细胞膜，减少其对钠离子的通透性。

体外研究

Oxybuprocaine结合于钠离子通道，并可逆地稳定神经细胞膜从而降低其对钠离子的渗透性。神经元细胞膜的去极化被抑制，从而阻断了神经冲动的起始和传导。Oxybuprocaine与bupivacaine或者lidocaine相似，会产生剂量相关的运动机能、本体感觉和伤害感受的脊髓封锁。

体内研究

Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride; 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg; s.c.) provides a dose-dependent block to pinpricks in rats. Oxybuprocaine hydrochloride (27.6 μg) produces 100% of sensory/nociceptive block. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (203-253 g) Dosage: 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg Administration: SC Result: Provided a dose-dependent block to pinpricks.

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats (203-253 g)

Dosage:

27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg

Administration:

SC

Result:

Provided a dose-dependent block to pinpricks.

化学性质 

结晶体，熔点155℃（U.S.P.XVI，1960），也有报道为157-160℃。易溶于水、D氯仿，溶于乙醇，不溶于乙醚，水溶液的pH为4.5-5.2。丁氧普鲁卡因碱基（[99-43-3]）的沸点为215-218℃（0.267千帕）。

用途 

局部麻醉药。

生产方法 

将3-氧-4-硝基苯甲酸与乙醇酯化得到的乙酯，与丁基溴反应，获得丁氧基硝基苯甲酸乙酯，加苛性碱皂化，生成3-丁氧基-4-硝基苯甲酸。然后，将其与亚硫酰氯反应得到酰基氯中间体，再与二乙氨基乙醇酯化，得到3-丁氧基-4-硝基苯甲酸二乙氨基乙酯，经还原成盐即制成盐酸丁氧普鲁卡因。

危险品标志 

Xi,Xn

危险类别码 

36/37/38-20/21/22

安全说明 

22-26-36

危险品运输编号 

UN 1544PSN2 6.1 / PGIII

WGK Germany 

3

RTECS号

DG1502900

海关编码 

29225000

毒性

LD50 scu-rat: 60 mg/kg NIIRDN 6,154,82