噻奈普汀

中文名称:

噻奈普汀

中文同义词:

硫耐扑定;噻耐普汀酸;噻奈普汀;7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮杂卓-11-基)-氨基]庚酸 S,S-二氧化物;赛乃普汀酸;噻奈普汀半硫酸盐一水合物;斯奈普汀酸;塞奈普汀

英文名称:

Tianeptine

英文同义词:

TIANEPTINE;Tianeptineacid;7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)-amino]heptanoic acid s,s-dioxide;7-[(3-CHLORO-6,11-DIHYDRO-6-METHYL-DIBENZO[C,F][1,2]THIAZEPINE-11-YL)AMINO]HEPTANOIC ACID S,S DIOXIDE;COAXIL;7-[(3-Chloro-6，11-dihydro-6-methyldibenzo[c，f][1，2]thiazepin-11-y1)amino]heptanoic acid S，S-dioxide;30123-17-2 (Mono-hydrochloride salt);Brn 1232295

CAS号:

66981-73-5

分子式:

C21H25ClN2O4S

分子量:

436.95

EINECS号:

614-004-0

相关类别:

精神病治疗药;药物;中枢神经系统用药;医药与生物化工;原料药;原料;医药中间体;噻奈普汀中间体;中间体;精神类;医药原料;仅供出口科研;药用中间体;Intermediate;对照品-杂质对照品;化工原料;陕西林奈主打产品;常规产品;Heterocyclic Compounds;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tianeptine Intermediates;API;Tianeptine

Mol文件:

66981-73-5.mol

熔点 

129-131°C

溶解度 

Freely soluble in water, in methanol and in methylene chloride.

CAS 数据库

66981-73-5(CAS DataBase Reference)

药理作用

三环类抗抑郁药。通过作用于5-羟色胺系统而起抗抑郁作用。在动物实验中，可增加海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复；可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。

概述

噻奈普汀(tianeputine)，别名达体朗(stablon)。其化学结构属三环类抗抑郁药。它的作用机制是一种与选择性5-HT再摄取抑制剂作用完全相反的药5-HT再摄取激动剂。

药动力特征

研究提示，本品在胃肠道吸收迅速且完全，蛋白结合率约为94%，药物经过肝脏代谢，消除半衰期(偏)约2.5小时，其代谢物主要通过肾脏排泄，原型药仅占8%。年龄高于70岁且长期服药的老年患者，本品的气二约增加1小时。研究表明，慢性酒精中毒患者，即使当酒精中毒引起肝硬化时，药动学参数也未见改变。肾功能不全患者，t1/2约增加1小时。

化学性质 

噻奈普汀钠(Tianeptine Sodium)：C21H24ClN2NaO4S。[30123-17-2]。固体，熔点180℃。

用途 

主要作用于5-HT系统，无兴奋，镇静，抗乙酰胆碱和心脏的毒性。用于抑郁症。

生产方法 

27.6g(0.16mo1)新蒸馏过的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷，在剧烈搅拌下，把该溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5，8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c，f]硫杂氮杂卓悬浮于120ml硝基甲烷的溶液，在55℃ 加热30min。真空浓缩，剩余物溶入水。用乙醚提取，提取液浓缩至干，得36g粗酯化物。 30g(0.065mo1)该粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氢氧化钠在75ml乙醇和25ml水中，回流1h。减压蒸去乙醇，剩余液溶入150ml水。该水溶液用75ml氯仿提取2次后，减压蒸去水。将钠盐溶人150ml氯仿，用无水硫酸钠干燥后，加入无水乙醚使产物析出。过滤收集，用乙醚洗，50℃干燥，得13g噻奈普汀钠，熔点180℃(分解)。

危险品运输编号 

3249

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III