新生霉素

中文名称:

新生霉素

中文同义词:

新生霉素;新生霉素A;新生霉素 USP标准品

英文名称:

Novobiocin

英文同义词:

NOVOBIOCIN;cathocin;cathomycin;crystallinicacid;-hexopyranosyl)oxy)-4-hydroxy-8-methyl-2-oxo-2h-1-benzopyran-3-yl)-4-hydroxy-;inamycin;novo-r;pa93

CAS号:

303-81-1

分子式:

C31H36N2O11

分子量:

612.62

EINECS号:

206-146-3

相关类别:

微生物代谢物;医药中间体;其他类抗生素;培养基配套试剂

Mol文件:

303-81-1.mol

熔点 

170-172 °C

比旋光度 

D24 -63.0° (c = 1 in ethanol)

沸点 

657.29°C (rough estimate)

密度 

1.3448

折射率 

1.5800 (estimate)

酸度系数(pKa)

pKa1 4.3; pKa2 9.1(at 25℃)

作用机制

新生霉素的抗菌作用与青霉素和红霉素相似、对葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、脑膜炎球菌等有很强抗菌作用。耐青霉素G的金葡菌对新生霉素仍敏感，革兰阴性杆菌中除嗜血杆菌外对本品大多不敏感。新生霉素对真菌、立克次体、病毒、原虫等均无作用。本品为抑菌剂，但在高浓度时也有杀菌作用。细菌对新生霉素易产生耐药性，其作用机制主要抑制细菌蛋白质和核酸的合成，同时也可损伤细胞膜和干扰细胞壁的合成。

药代动力学

新生霉素口服后血浓度于服药后2～4小时到达高峰，有效浓度可维持12小时之久，口服后的血半寿期为3小时，与血清蛋白结合率可达95%，新生霉素在体内分布甚广，尤以肝、胆汁中浓度为高，其胆汁浓度约为血浓度的2～8倍，约1/3的口服量自粪便排出，仅约2～3%的新生霉素出现于尿中，本品不易进入脑脊液。乳汁浓度可达血浓度的6～25%。

不良反应

新生霉素可引起多种副作用，以皮疹和胃肠道症状最多见，如恶心、呕吐、腹泻等，此外有药物热、黄疸、白细胞减少、粒细胞减少等，偶有头晕、视力模糊、过敏性肺炎或心肌炎、血管神经性水肿、血尿及肝功能损害等。由于以上缺点，目前本品临床已少用，仅用于对常用抗菌药物耐药的葡萄球菌感染，如软组织感染、脓皮病、中耳炎、支气管炎，肺炎等。由于单独使用时细菌易产生耐药性，因此常与其他抗生素如氨基糖甙类、利福平、磺胺药等合用。但静滴时不宜与碱性抗生素如链霉素、红霉素等合用，因可形成不溶于水的盐类。新生霉素可以口服、肌内注射或静脉滴注。口服最常用，成人剂量每日1～2g，分3～4次口服；儿童剂量每日25～50mg/kg，分次口服。肌内注射和静脉注射因可引起局部刺激，故较少用，剂量为每日20～30mg/kg，静脉注射时必须用注射用水或生理盐水溶解。肝功能不全者慎用。

WGK Germany 

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海关编码 

2941906000