3-(2-氯-嘧啶-4-基)-1H-吲哚

中文名称:

3-(2-氯-嘧啶-4-基)-1H-吲哚

中文同义词:

3-(2-氯-嘧啶-4-基)-1H-吲哚;3-(2-氯-4-嘧啶基)-1H-吲哚

英文名称:

3-(2-chloropyriMidin-4-yl)-1H-indole

英文同义词:

3-(2-chloropyriMidin-4-yl)-1H-indole;3-(2-Chloro-4-pyrimidinyl)-1H-indole;1H-Indole, 3-(2-chloro-4-pyrimidinyl)-

CAS号:

945016-63-7

分子式:

C12H8ClN3

分子量:

229.66

EINECS号:

相关类别:

中间体定制类;吲哚;氮杂环中间体

Mol文件:

945016-63-7.mol

储存条件 

Inert atmosphere,2-8°C

应用

3-(2-氯-嘧啶-4-基)-1H-吲哚可作为有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

应用

2，3，4-三甲氧基苯甲醛，是一种重要的医药中间体，可用于新型药物Ca2+通道阻滞剂地合成。该药可选择性用于脑动脉，减少头痛发生率，在欧美市场有一定的需求量。也可作为曲美他嗪杂质C，可用于曲美他嗪研发过程中的标准制定中，杂质的研究是药品研发的一项重要内容。

制备

以没食子酸衍生物2，3，4-三 羟基苯甲醛为主原料，硫酸二甲酯为烷化剂，在相转移催化剂季胺盐及氢氧化钠的存在下，通过O-烷化方法进行甲基化反应，化学反应式如下： 控制反应温度50～70℃，反应后物料静置分层，取上层油状物经水洗至中性，减压蒸馏，精制得白色结晶粉末即为产品曲美他嗪杂质C。烷化剂硫酸二甲酯、催化剂季胺盐及氢氧化钠分次投料，使甲基化反应分为多阶段完成；各物料的重量投料比如下：2，3，4-三羟基苯甲醛∶硫酸二甲酯∶PTC催化剂＝1∶3～4∶0.08～0.1。投料方案，使2，3，4-三甲氧基苯甲 醛产物收率达88％；采用新型相转移催化剂，反应条件温和、纯度达99％以上，高纯度产品可确保本产品作为医药生产的中间体的可靠性。