Tropisetron hydrochloride；CAS:105826-92-4

中文名称:

盐酸托烷司琼

中文同义词:

盐酸托烷司琼, 一种5-HT3受体拮抗剂和Α7-烟碱受体激动剂;ENDO-8-METHYL-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCT-3-OL INDOL-3-YL-CARBOXYLATE 单盐酸盐;盐酸托烷司琼;盐酸托烷司琼 98.5-101.5%;8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3alpha-辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯盐酸盐;1H-吲哚-3-羧酸-(3-ENDO)-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛烷-3-基酯盐酸盐;盐酸托烷司琼预防 EP标准品;(询问)盐酸托烷司琼TROPISETRON HYDROCHLORIDE

英文名称:

Tropisetron hydrochloride

英文同义词:

3-TROPANYLINDOLE-3-CARBOXYLATE HYDROCHLORIDE;(3-ENDO)-8-METHYL-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCT-3-YL 1H-INDOLE-3-CARBOXYLIC ACID ESTER MONOHYDROCHLORIDE;TROPISETRON HYDROCHLORIDE 98.5-101.5%;TropisetronHcl/Mesylate;1H-Indole-3-carboxylic acid, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, hydrochloride (1:1);1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester hydrochloride;Novaban;SDZ-ICS 930

CAS号:

105826-92-4

分子式:

C17H21ClN2O2

分子量:

320.81

EINECS号:

630-417-9

相关类别:

医药中间体;原料药;生物活性小分子;医药原料;有机光电;中间体;中药对照品;小分子抑制剂;生化试剂;有机原料;羧酸盐;Antiemetic;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Serotonin receptor;Serotonin;zjh;NAVOBAN;标准品;药物杂质及中间体;原料;有机化学;000-中间体

Mol文件:

105826-92-4.mol

熔点 

283-285°C

RTECS号

NL6012520

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: >10mg/mL

形态

solid

水溶解性 

Soluble in water

Merck 

14,9783

CAS 数据库

105826-92-4(CAS DataBase Reference)

简介

盐酸托烷司琼是强效选择性5HT3受体拮抗剂，由诺华公司研制开发，1992年在英国上市，商品名为Navoban，用于预防和治疗放疗化疗引起的恶心、呕吐。该药已在全球数十个国家上市，目前其适应症还扩大到预防和治疗儿童放化疗恶心、呕吐预防和治疗成人术后恶心呕吐，盐酸托烷司琼最大的特点是具有疗效确切，耐受性好，不良反应小等优点且使用十分方便；只需在放化疗前缓慢静注或是输注。

不良反应

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘（11%）,这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其它常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种I型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

生物活性

Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，作用于5-HT3受体，IC50为70.1±0.9 nM。

靶点

Target Value 5-HT3

Target

Value

5-HT3

体外研究

Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3（5-hydroxytryptamine3;5-HT 3）受体拮抗剂，有止吐作用，在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。 Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中，Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂，但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。 在离体猪的视网膜神经节细胞（RGCs）中，Tropisetron作用于α7烟碱受体，提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平，以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中，Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞（RGCs）免受谷氨酸毒性作用。

体内研究

在DBA/2小鼠中，Tropisetron（1 mg/kg i.p.）显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。

用途 

用于防治肿瘤化疗及放疗引起的恶心和呕吐反应

危险品运输编号 

2811

WGK Germany 

3

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

III

海关编码 

29399990